房颤百问17新型口服抗凝药物,是

心房颤动，简称房颤，作为临床最常见的持续性心律失常，被称为“21世纪的心血管流行病”，全球发病率不断攀升。为了普及、规范房颤的临床诊疗，首都医科医院房颤中心团队，从房颤的定义和流行病学开始，通过一百个问题，为我们解答临床工作中有关房颤诊疗的最常见问题，干货满满，敬请期待！

房颤抗凝，除了临床应用已久的华法林外，目前多种新型口服抗凝药也已批准进入临床使用，主要包括直接凝血酶抑制剂、Xa因子抑制剂两大类，具体简介如下。

直接凝血酶抑制剂

达比加群酯属于直接凝血酶抑制剂，是一种强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶，以及凝血酶诱导的血小板聚集。

Xa因子抑制剂

目前进入我国临床使用的Xa因子抑制剂主要包括阿哌沙班和利伐沙班。

阿哌沙班是一种强效、可逆、高选择性Xa因子抑制剂，其抗血栓活性不依赖抗凝血酶Ⅲ。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子，并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响，但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制，阿哌沙班抑制凝血酶的产生，并抑制血栓形成。

各种因素通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子（FXa），在凝血级联反应中发挥重要作用。利伐沙班选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ）以发挥活性。

以上两类药物的作用机制如下图所示。

图1.凝血级联瀑布图及药物作用部位（JAmCollCardiol,,64:e1-76）。VKAs：维生素K拮抗剂。