这种抗血小板药的抗菌作用竟然强过万古霉素
冠心病是一种猝死率高、危害严重的常见疾病，规范冠心病管理是改善预后、降低死亡率的关键。无论采取药物或介入治疗，抗血小板治疗均是冠心病管理的基石。
替格瑞洛为环戊基三唑嘧啶类药物，是一种直接作用、可逆结合的新型口服P2Y12受体拮抗剂，其本身即为活性药物，不受肝药酶细胞色素PC19基因型的影响。
与噻吩吡啶类药物氯吡格雷相比，替格瑞洛具有更快、更强及更一致的抑制血小板效果。
5月发表在《JAMACardiology》杂志上的一项研究在ACS患者服用替格瑞洛与氯吡格雷比较试验中的一项事后分析中发现，与氯吡格雷相比，替格瑞洛治疗的患者「感染相关的死亡风险」更低，替格瑞洛似乎对「耐药的革兰氏阳性细菌」表现出了杀菌活性。
体外研究结果
替格瑞洛对MRSA的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来源：JAMACardiology
替格瑞洛对MRSE的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来源：JAMACardiology
替格瑞洛对VRE的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来源：JAMACardiology
1、替格瑞洛的抗菌活性
研究发现，替格瑞洛及其代谢产物AR-C对耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和万古霉素耐药的肠球菌（VRE）均有杀菌活性，并且是以剂量依赖的方式抑制上述细菌生物膜的形成。
替格瑞洛对MRSA和VRE的最小杀菌浓度是20μg/mL；对MRSE的最小杀菌浓度是30μg/mL。
但需要注意的是，对于浓度高达80μg/ml的革兰氏阴性菌株，替格瑞洛显示无效。
2、替格瑞洛与万古霉素、达托霉素抗菌能力对比
10μg/mL替格瑞洛与4μg/mL万古霉素联用，表现出协同作用，可杀灭初始培养液中大约50%的MRSA。
替格瑞洛对MRSE的杀菌效果优于万古霉素；并且在最低杀菌浓度下，替格瑞洛对MRSA的杀菌效果也优于万古霉素。
而在24小时内，替格瑞洛对MRSE和VRE的杀菌效果与达托霉素相似。
体外研究结果
替格瑞洛在皮下感染金黄色葡萄球菌小鼠模型中的杀菌活性
图片来源：JAMACardiology
在体实验中，研究发现小鼠口服替格瑞洛1.5mg/kgbid，可抑制金葡菌感染的移植物生物膜的生长以及细菌向周围组织的扩散。
替格瑞洛应用展望
在《替格瑞洛临床应用专家共识》中，对于STEMI、NSTE-ACS的患者，建议使用负荷剂量mg，维持剂量90mgbid，但此剂量并不能使替格瑞洛达到有效的杀菌浓度。
本项研究中表示，可以在感染部位局部应用替格瑞洛，以药物蓄积的方式起到抗菌作用。
研究者认为，由于替格瑞洛的上述抗菌活性，再加之双重抗血小板活性，使其有可能对有革兰氏阳性细菌感染风险的心血管疾病患者，比如感染性心内膜炎患者，表现出较好的疗效。
同时，研究者还提到，对于需要做介入手术的患者，将替格瑞洛用于植入心脏装置的聚合物涂层，或许可以降低患者的感染风险。
总而言之，这项研究预示着，随着细菌耐药性的不断产生，替格瑞洛这一新的抗菌机制，有可能为抗菌药物的研发提供一种新的思路。
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