功能化胆碱磷酸脂质体药物运载的生物导弹
图2胆碱磷酸脂质分子（逆磷脂，Cylate）的结构设计，以及逆磷脂脂质体靶向给药系统的构建：(a)细胞膜骨架主要成分（天然磷脂，PC）分子结构示意图；(b)将PC亲水头部（磷脂酰胆碱）的分子结构取向移位，设计并有机合成的逆磷脂；(c)逆磷脂在水溶液中组装后形成的逆磷脂脂质体（Cylipol），利用靶向肽（或其它靶点分子）功能化的逆磷脂构建靶向载体，制备逆磷脂脂质体靶向给药体系的方案。
针对天然磷脂（PC，图2a）头部亲水基团磷脂酰胆碱分子结构中无法修饰的结构的瓶颈，通过模仿细胞膜骨架分子（PC），构建了其头部分子电荷取向易位的胆碱磷酸脂质分子（图2b，逆磷脂，Cylate），并制备胆碱磷酸脂质体（图2c，逆磷脂脂质体，Cylipol），并以此为基础构建靶向给药载体系统。Cylipol的尺寸在50~nm范围内可控，尺寸分布窄，血浆稳定性和生物安全性更好，室温存储稳定，具有高度可修饰性，可应用于癌症等重大疾病治疗的研究工作，具有重要的学术研究价值和广阔的市场应用前景。 由逆磷脂（Cylate，图2b）所制备的逆磷脂脂质体（Cylipol，图2c），不仅具有良好的生物安全性和生物相容性，作为性能优异的载体，还具有延长药效、降低药物毒性、提高疗效、避免耐受性、改变给药途径等优点，还可以匹配适当的抗体或靶向肽等制备“生物导弹”，对特定病变组织实施选择性的靶向治疗。胆碱磷酸脂质体（Cylipol）的应用领域抗肿瘤药物载体激素类药物载体抗菌药物载体基因类药物载体酶载体疫苗载体解毒剂载体透皮给药体系高档化妆品胆碱磷酸脂质体（Cylipol）的战略意义[1]Cylipol方案，不仅可以有效降低药物的毒副作用，还可以实现复杂靶向药物的简单化和简单药物的功能化；[2]经济效益：缩短药物研发周期，降低药物研发成本；[3]社会效益：打破欧美对我国脂质体产业的原材料垄断和技术垄断的双从垄断，打破欧美对我国靶向药物市场垄断的格局。胆碱磷酸脂质分子（Cylate）图3逆磷脂分子（Cylate）的化学结构示意图
Cylate化学结构如图3所示，按照结构功能性可以分为可修饰性Cylate和不可修饰性Cylate。可修饰性Cylate即图3中F部分为：[1]R=丁烯基F1部分分别为：（1）肉豆蔻酸，即十四酸；（2）棕榈酸，即十六酸；（3）硬脂酸，即十八酸。[2]R=丁炔基F1部分分别为：（1）肉豆蔻酸，即十四酸；（2）棕榈酸，即十六酸；（3）硬脂酸，即十八酸。不可修饰性Cylate即图3中F部分为：[3]R=乙基F1部分分别为：（1）肉豆蔻酸，即十四酸；（2）棕榈酸，即十六酸；（3）硬脂酸，即十八酸。 Cylate的合成纯度可以达到99%，纯度级别为光谱纯（NMR，HPLC），为更好地服务科研，目前提供9个常用产品满足正常需求，如有特殊结构需求可以联系定制。结构参见图3，具体信息如下：货号
样品名称/缩写
F1
F2
F
规格
售价
CY/E1-25
二肉豆蔻酰胆碱磷酸
（DMCP）
十四酸
外消旋
乙基
25mg
97%
0
CY/E1-
二肉豆蔻酰胆碱磷酸
（DMCP）
十四酸
外消旋
乙基
mg
97%
CY/E
二棕榈酰胆碱磷酸
（DPCP）
十六酸
外消旋
乙基
25mg
97%
0
CY/E16-
二棕榈酰胆碱磷酸
（DPCP）
十六酸
外消旋
乙基
mg
97%
CY/E18-25
二硬脂酰胆碱磷酸
（DSCP）
十八酸
外消旋
乙基
25mg
97%
0
CY/E18-
二硬脂酰胆碱磷酸
（DSCP）
十八酸
外消旋
乙基
mg
97%
CY/BE1-10
二肉豆蔻酰丁烯基胆碱磷酸
（DMCPen）
十四酸
外消旋
丁烯基
10mg
97%
3
CY/BE16-10
二棕榈酰丁烯基胆碱磷酸
（DPCPen）
十六酸
外消旋
丁烯基
10mg
97%
3
CY/BE18-10
二硬脂丁烯基酰胆碱磷酸
（DSCPen）
十八酸
外消旋
丁烯基
10mg
97%
3
CY/BY1-10
二肉豆蔻酰丁炔基胆碱磷酸
（DMCPyn）
十四酸
外消旋
丁炔基
10mg
97%
3
CY/BY16-10
二棕榈酰丁炔基胆碱磷酸
（DPCPyn）
十六酸
外消旋
丁炔基
10mg
97%
3
CY/BY18-10
二硬脂酰丁炔基胆碱磷酸
（DSCPyn）
十八酸
外消旋
丁炔基
10mg
97%
3
联系方式：中国科学院长春应用化学研究所，高分子复合材料工程实验室，生物膜粘接材料组+8，+2手机：+，+预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇转载请注明：http://www.dinghaojiaju.com/ypjs/6550.html
