主要的免疫抑制药物介绍

移植后除服用免疫抑制药物维持移植肾脏功能外,保持身体健康也是非常重要的。要想移植肾不发生排斥,必须按时定量服用免疫制药物。但又不能过量服用免抑制药物,造成免疫过度而导致机体免疫力下降,发生感染、肝功损害等并发症。所以说,免疫抑制剂是把双刃剑,它可以预防排斥反应,但药物不足会引起移植肾脏排斥,药物过量又会中毒引起机体患病。这就要求我们对免疫抑制药物的作用,不良反应比较了解,并经常定期咨询移植医师,在医师的指导下用药,不得随意增减药物或停药。

用药原则是:

①联合用药,使免疫抑制药物疗效发挥到最好。

②合理用药,使药物不良反应降到最小。

③调整用药,以保证足够的免疫抑制剂及适度的机体免疫抵抗力。

这就要根据每个人对不同药物的反应情况制定符合他本人的治疗方案。也就要合理化、个体化及联合用药,使每个人的免疫抑制药的组合、剂量、浓度、时间选择在理想范围内,以保证病人身体的健康,移植肾脏长期存活。下面就常用的几种免疫抑制药做一简单介绍。

1、环孢素A(CsA)

环孢素A是脏器移植中常规应用的抗排斥药物。

由瑞士诺华制药(NOVARTIS)生产的环孢素A(山地明口服液)年进入我国,使我国器官移植成功率有很大提高。年又推出新山地明“微乳化”剂,改进了药物在胃肠道吸收弥漫的特性,受食物脂肪、胆汁分泌及酸性物质的影响较小,使吸收增快,生物利用度较传统的环孢素A增加74%-%,用量较少,口服后血药浓度更稳定。

毒性及不良反应

CsA最明显的毒性和不良反应为肝肾毒性。CsA浓度增高可使移植肾中毒及肝功失调,转氨酶增高,胆红素增高。其他不良反应有高血压、多毛、齿龈增生、高脂血症、移植后糖尿病等。所以要定期检查肝肾功能及CsA浓度,调整药物剂量。

2、舒莱(巴利昔单抗)

围手术期能否度过急排关直接关系到器官移植的成败,为解决这一问题,诺华公司研制了预防急排的新型免疫抑制剂-舒莱,因其卓越表现荣获制药界的诺贝尔奖“PRIXGALIEN”。国际权威指南-美国kdigo指南和欧洲EAU指南推荐舒莱为肾移植患者的一线首选用药。

舒莱是一种真正的免疫预防剂。

舒莱可以降低所有类型成人肾移植患者的排斥反应率达30-40%;同时减少12个月时因排斥反应引起的肾功能不全患者的发生率31%。

舒莱的临床应用:需给药两剂,第一剂20mg于移植前2小时,第二剂20mg在移植后4天给药。

3、FK(普乐可复)

毒性及不良反应

与CsA药物一样,有肾毒性,可引起慢性肾病改变。诱发糖尿病较CsA多。无牙龈增生并发症,常见震颤、失眠、头痛等。但不影响药物使用。

4、麦考酚钠肠溶片(商品名:米芙)

米芙是全新化学结构药物进入中国,与其它霉酚酸类药物相比有更好的临床疗效与安全性.是目前唯一FDA批准的麦考酚钠肠溶片,适用于接受异体肾移植成年患者急性排斥反应的预防。米芙对新肾移植患者疗效显著,可有效降低急性排斥反应的发生率。对稳定期移植患者可以安全,有效,方便的从MMF转换.同时米芙可使感染发生率和消化道不良反应明显降低,提高肾移植患者的耐受性,可以使患者生活质量得到改善。

5、霉酚酸脂MMF(商品名又称:骁悉、赛可平、顺友等)

毒性及不良反应

常见毒性和不良反应是腹泻、恶心、呕吐、白细胞减少、血小板减少及贫血。口服此药应注意检查血常规,必要时应调整用药剂量及口服升白细胞药物。

此类药物无肝肾毒性,肝肾功能不好者不用调整剂量.

6、硫唑瞟呤(进口药商品名为依木兰)

毒性及不良反应

最常见的毒性和不良反应是白细胞减少、血小板减少和贫血,故应用硫唑嘌呤应定期检查血常规。

肝脏功能损害表现为谷丙转氨酶增高,此时应减少药量,一般可降至正常。但个别病例出现严重肝功能损伤,甚至肝功能衰竭,应引起注意,需定期检查肝功能。

7、雷帕霉素(西罗莫司,RPM)

雷帕霉素是一种无肾毒免疫抑制剂。对肾脏移植术后初始肾功能不良者是最好的选择。因其有极强的抗肿瘤作用,可明显降低肾脏移植患者的肿瘤发生率,对药物肾毒性引起的移植性慢性失功的治疗具有一定作用,没有神经毒性、齿龈增生及多毛等并发症。

毒性及不良反应

可出现三酰甘油和胆固醇的升高。可有厌食、呕吐、腹泻等胃肠道症状,严重时出现消化道溃疡。也可出现贫血和血小板减少症。

8、布累迪宁(咪唑拉宾)

毒性及不良反应

在临床使用中发现主要不良反应是导致血尿酸增高。白细胞下降发生率小于10%。因1%经胆汁排泄,故无肝脏毒性。

9、肾上腺皮质激素(强的松)

毒性及不良反应

①大剂量使用时易发生消化道溃疡,甚至引起穿孔、出血。

②可引起移植后糖尿病。

③可引起水钠潴留、高血压、体重增加、满月脸,易发生痔疮。

④长期应用还可引起骨代谢异常,造成骨质疏松,甚至发生股骨头无菌坏死。应注意补充钙剂及多晒太阳。

长期应用泼尼松并发症甚多,故曾出现停用泼尼松的建议。经过长期临床实践,大部分专家认为还是应用为好,只需根搪个人反应,调整小剂量,注意并发症。

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